帶你詳細了解下大鼠肝微粒體

　　來(lái)源于大鼠肝臟內質(zhì)網(wǎng)膜的細胞組分，是一個(gè)酶系統，可催化數百種藥物的氧化過(guò)程，又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱(chēng)肝藥酶，該系統中的主要的酶為細胞色素，此酶參與生物體內原性和外源性物質(zhì)的生物轉化，微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。該酶系統活性有限，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩定，個(gè)體差異大，且易受藥物的誘導或抑制。來(lái)源于大鼠肝臟內質(zhì)網(wǎng)膜的細胞組分，由肝細胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過(guò)FDA推薦的方法，對每批肝細胞微粒體活性進(jìn)行檢測。

　　微粒體是肝、腸、腎等器官經(jīng)過(guò)差速離心制備的亞細胞成分，是細胞器內質(zhì)網(wǎng)一部分，該部分表達有種類(lèi)多樣的蛋白質(zhì)。特別是肝微粒體，具有完整的I相代謝酶（如細胞色素P450、黃素單加氧酶、單胺氧化酶等），II相代謝酶（如葡萄糖醛酸轉移酶，硫酸基轉移酶）、酯酶等。能體現絕大部分人體內藥物代謝的情況。是FDA指導原則的預測人體內代謝及抑制試驗的研究工具。

　　大鼠肝微粒體被廣泛應用于新藥早期的代謝評價(jià)中，主要涉及代謝穩定性、代謝酶亞型研究以及代謝相互作用等，肝微粒體是其中最重要的研究工具。肝微粒體由人或動(dòng)物組織通過(guò)勻漿和離心制備，富含CYP450酶，其對肝微粒體酶活性貢獻主要力量?？紤]到種屬之間的外推，了解細胞色素P450酶亞家族酶活的相似性和/或差異是較為重要的，以便選擇合適的種屬用于體外和體內研究。